MRTX1133 è un inibitore altamente selettivo del mutante KRAS G12D e può legarsi reversibilmente ai mutanti KRAS G12D attivati e inattivati e inibirne l'attività. La specificità di MRTX1133 nei confronti di KRAS G12D è più di 1000 volte superiore a quella di KRAS wild-type.

BI-2865

BI-2865 è un inibitore pan-KRAS non covalente. Si lega a KRAS mutante WT, G12C, G12D, G12V e G13D con KD rispettivamente di 6,9, 4,5, 32, 26, 4,3 nM e inibisce la proliferazione di KRAS mutante G12C, G12D o G12V esprimente BaF3 ce

AZD0095

AZD0095 è un inibitore selettivo e attivo per via orale del trasportatore monocarbossilato 4 (MCT4) con IC50 di 1,3 nM e inibisce efficacemente la crescita tumorale negli xenotrapianti NCI-H358 in combinazione con Cediranib.

RMC-7977

RMC-7977 è un inibitore orale tri-complesso, potente e reversibile, che colpisce selettivamente le forme attive (legate al GTP) di KRAS, HRAS e NRAS e presenta un'attività ad ampio spettro sia contro le varianti mutanti che quelle wild-type (un inibitore ^RASMULTI (ON)). Presenta inoltre una significativa efficacia antitumorale nell'adenocarcinoma duttale pancreatico (PDAC).

HRO761

HRO761 è un inibitore allosterico potente e selettivo dell'elicasi RecQ della sindrome di Werner (WRN). Si lega all'interfaccia dei domini D1 e D2 dell'elicasi, bloccando WRN in una conformazione inattiva e dimostrando effetti antiproliferativi specificamente nelle cellule tumorali con instabilità dei microsatelliti (MSI).

SB431542

SB431542 è un inibitore potente e selettivo di ALK5 con IC50 di 94 nM in un test libero da cellule, 100 volte più selettivo per ALK5 rispetto a p38 MAPK e altre chinasi.

SB202190

SB202190 è un potente inibitore di p38 MAPK che ha come bersaglio p38α/β con IC50 di 50 nM/100 nM in saggi cell-free, talvolta utilizzato al posto di SB 203580 per studiare i potenziali ruoli di SAPK2a/p38 in vivo. SB202190 inibisce l'apoptosi delle cellule endoteliali attraverso l'induzione dell'autofagia e dell'eme ossigenasi-1. SB202190 sopprime significativamente la ferroptosi Erastin-dipendente.

LY294002

LY294002 (SF 1101, NSC 697286) è la prima molecola sintetica nota per inibire PI3Kα/δ/β con IC50 rispettivamente di 0,5 μM/0,57 μM/0,97 μM; più stabile in soluzione rispetto alla Wortmannina, blocca anche la formazione di autofagosomi. Non si lega solo alle PI3K di classe I e ad altre chinasi correlate alle PI3K, ma anche a nuovi bersagli apparentemente non correlati alla famiglia delle PI3K. LY294002 inibisce anche CK2 con un IC50 di 98 nM. LY294002 è un inibitore non specifico della DNA-PKcs e attiva l 'autofagia e l'apoptosi.

MG132

L'MG132 ((S,R,S)-(-)-MG132, Z-Leu-D-Leu-Lal) è un potente inibitore del proteasoma (ChTL, TL e PGPH). MG132 inibisce anche la calpaina (IC50=1,2 μM). MG132 può essere utilizzato per indurre modelli animali della malattia di Parkinson.

IWP-2

IWP-2 è un inibitore dell'elaborazione e della secrezione di Wnt con una IC50 di 27 nM in un test libero da cellule, blocco selettivo della palmitoilazione di Wnt mediata da Porcn, non influisce sulla Wnt/β-catenina in generale e non mostra alcun effetto contro le risposte cellulari stimolate da Wnt. IWP-2 inibisce specificamente CK1δ.

LDN-193189 2HCl

LDN-193189 (DM3189) 2HCl è un inibitore selettivo della segnalazione delle BMP, che inibisce ALK1, ALK2, ALK3 e ALK6 con IC50 rispettivamente di 0,8 nM, 0,8 nM, 5,3 nM e 16,7 nM nel saggio della chinasi. LDN-193189 inibisce l'attività trascrizionale dei recettori ALK2 e ALK3 delle BMP di tipo I con IC50 rispettivamente di 5 nM e 30 nM in cellule C2C12; mostra una selettività di 200 volte per le BMP rispetto al TGF-β.

GW4869

Il GW4869 (GW69A, GW554869A) è un inibitore neutro e non competitivo della sfingomielinasi (SMase) con un IC50 di 1 μM. È selettivo per la N-SMasi e non inibisce la SMasi acida fino ad almeno 150 μM, inoltre è un inibitore degli esosomi comunemente utilizzato.

A-83-01

A-83-01 è un potente inibitore del recettore TGF-β di tipo I (ALK5-TD) con IC50 di 12 nM. A-83-01 inibisce anche la trascrizione indotta dall'attivina/recettore nodale di tipo I (ALK4-TD) e dal recettore nodale di tipo I (ALK7-TD) con IC50 rispettivamente di 45 nM e 7,5 nM.Le soluzioni sono instabili e devono essere preparate al momento.

GSK484 HCl

GSK484 HCl, un derivato benzoimidazolico, è un inibitore selettivo e reversibile della peptidilarginina deiminasi 4 (PAD4) con IC50 di 50 nM in assenza di calcio.

MCC950 sodio

MCC950 Sodium è un inibitore potente e selettivo di NLRP3 con IC50 di 7,5 nM in BMDM; ma non degli inflammasomi AIM2, NLRC4 o NLRP1.

S63845

S63845 è un nuovo inibitore selettivo di MCL-1 con un valore Kd di 0,19 nM e non si lega agli altri membri di BCL-2, BCL-2 o BCL-XL.

A-485

A-485 è un inibitore catalitico di p300/CBP potente, selettivo e simile a un farmaco con un IC50 di 0,06 μM per p300 HAT. È selettivo nei confronti delle proteine a bromodominio BET e di >150 bersagli non epigenetici.

AZD7648

AZD7648 è un potente inibitore della DNA-PK con una IC50 di 0,6 nM nel test biochimico e selettivo di oltre 100 volte nei confronti di altre 396 chinasi.

PLX5622

PLX5622 è un inibitore altamente selettivo del CSF-1R (IC50 < 10 nmol/L), che mostra una selettività > 20 volte rispetto a KIT e FLT3.

STM2457

STM2457 è un inibitore catalitico altamente potente e selettivo della RNA metiltransferasi METTL3 con una IC50 di 16,9 nM. STM2457 è altamente specifico per METTL3 e non ha mostrato alcuna inibizione di altre metiltransferasi dell'RNA.

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HRS-9821

PDE3/4-IN-2 (composto 1) funziona come un duplice inibitore che ha come bersaglio gli enzimi PDE3 e PDE4, mostrando valori IC50 di 0,13 nM per PDE3A e 50 nM per PDE4B1. Questo composto dimostra un potenziale per lo studio delle patologie associate a PDE, tra cui asma, broncopneumopatia cronica ostruttiva, sepsi e nefrite.

Linperlisib

Linperlisib è un inibitore della PI3Kδ altamente selettivo e biodisponibile per via orale con un valore IC50 di 6,4 nM, come indicato nel brevetto WO 2015055071 A1 (composto 10).

1-Naphthohydroxamic acid

L'acido 1-naftoidrossamico (composto 2) dimostra un'inibizione potente e selettiva di HDAC8 (IC50 = 14 μM), mostrando una selettività significativamente maggiore per HDAC8 rispetto a HDAC1 di classe I e HDAC6 di classe II (IC50 >100 μM). Questo composto non aumenta i livelli globali di acetilazione dell'istone H4 né diminuisce l'attività totale intracellulare delle HDAC. Inoltre, è stato dimostrato che l'acido 1-naftoidrossamico promuove l'acetilazione della tubulina.

Elav-type RNA-binding protein ETR3 Antibody [M8J19]

CUGBP2,CUG-BP2,proteina legante l'RNA di tipo Elav ETR3

GLI1 Antibody [A19H14]

GLI1,GLI-1,GLI-1/GLI1

Ki67 Antibody [J16J15]

Ki67,Ki-67,Ki67/MKI67,Mki67,proteina delle cellule proliferanti Ki-67

Phospho-Rb (Ser780) Antibody [L13P18]

Fosfo-Rb (Ser780),recettore del progesterone,Rb (fosfo S780)

eNOS/NOS Type III Antibody [L17A10]

eNOS,eNOS/NOS tipo III,NOS3

NMDA Receptor 1 (GluN1) Antibody [D10D12]

Recettore NMDA 1 (GluN1),NMDAR1,NR1